穴位贴敷疗法的作用机理比较复杂，尚不完全清楚。我们认为其可能的机理有如下三个方面：一是穴位的刺激与调节作用；二是药物吸收后的药效作用；三是两者的综合叠加作用。

（一）穴位作用

经络“内属脏腑，外络肢节，沟通表里，贯穿上下”，是人体营卫气血循环运行出人的通道，而穴位则是上述物质在运行通路中的交汇点，是“肺气所发”和“神气游行出人”的场所。根据中医脏腑一经络相关理论，穴位通过经络与脏腑密切相关，不仅有反映各脏腑生理或病理的机能，同时也是治疗五脏六腑疾病的有效刺激点。各种致病之邪滞留在人体内部，脏腑功能受到损害和影响，致使经络涩滞，郁而不通，气血运行不畅，则百病生焉。此时，可能在经络循行部位（尤其在其所属腧穴部位）出现麻木、疼痛、红肿、结节或特定敏感区（带）等异常情况。而运用穴位贴敷疗法，刺激和作用于体表腧穴相应的皮部，通过经络的传导和调整，纠正脏腑阴阳的偏盛或偏衰，“以通郁闭之气……以散瘀结之肿”，改善经络气血的运行，对五脏六腑的生理功能和病理状态，产生良好的治疗和凋整作用，从而达到以肤固表，以表托毒，以经通脏，以穴驱邪和扶正强身的目的。

（二）药效作用

清·徐大椿曾说：“汤药不足尽病………用膏药贴之，闭塞其气，使药性从毛孔而入其腠理，通经活络，或提而出之，或攻而散之，较服药尤为有力”。贴敷药物直接作用于体表穴位或表面病灶，使局部血管扩张，血液循环加速，起到活血化瘀、清热拔毒，消肿止痛，止血生肌，消炎排脓，改善周围组织营养的作用。还可使药物透过皮毛腠理由表入里，通过经络的贯通运行，联络脏腑，沟通表里，发挥较强的药效作用。正如《理瀹骈文》所言：“切于皮肤，彻于肉里，摄入吸气，融入渗液”。并随其用药，能祛邪、拔毒气以外出，抑邪气以内清；能扶正，通营卫，调升降，理阴阳，安五脏；能挫折五郁之气，而资化源。

我们知道影响药物透皮吸收的因素除药物的理化性质和药理性质外，还与皮肤所固有的可透性有密切的关系。现代医学已证明，中药完全可以从皮肤吸收。经穴皮肤吸收药物的主要途径为：一是透皮吸收，通过动脉通道，角质层转运（包括细胞内扩散和细胞间质扩散）和表皮深层转运而被吸收，药物可通过一种或多件途径进入血液循环；二是水合作用．角质层是透皮吸收的主要屏障，其含水量为环境相对温度的函数、中药外敷“形附丽而不离”，“气闭藏而不泄”，局部形成一种汗水难以蒸发扩散的密闭状态，使角质层含水量从5％～15％增至50％，角质层吸收水分后使皮肤水化，引起角质层细胞膨胀成多孔状态而使其紧密的结构变得疏松，易于药物穿透。研究证明药物的透皮速率可因此增加4～5倍，同时还可使皮温从32℃增至37℃，加速局部血液循环；三是表面活性剂作用，贴敷药物中所含的铅皂是一种表面活性剂，可促进被动扩散的吸收，增加表皮类脂膜对药物的透过率；四是芳香性药物的促进作用，贴敷方中的芳香类药物，多含挥发性烯烃、醛、酮、酚、醇类物质，其较强的穿透性和走窜性，可使皮质类固醇透皮能力提高8～10倍。

（三）综合作用

穴位贴敷疗法是传统针灸疗法和药物疗法的有机结合，其实质是一种融经络、穴位、药物为一体的复合性治疗方法，而不仅仅是单纯某一因素在起作用。

我们知道，一般情况下内服某药物能治某病，用某药外敷也同样治某病，如内服芒硝可治便秘，用芒硝敷脐也能治便秘。但有时也有例外，即外用某药贴敷能治某病，但内服某药却不能治某病，如葱白效脐可治便秘，但葱白内服却不能治便秘。另外穴位贴敷疗法中单用一种药物，如炒葱白、炒盐、大蒜等外敷患处来治疗证型不一的疾病的情况有许多。一种药物治疗多种证型的疾病，仅从辩证施治和药物性味主治上考虑是难以理解的，我们认为除了中药的有效生物活性物质外，还有温热刺激作用和经络腧穴本身所具的外敏性及放大效应。我们还发现，治疗同一种疾病，在同一穴位上用药不同，疗效也有差异。如同为治疗哮喘的贴敷方，哮喘丸（白芥子、元胡、甘遂、细辛、丁香、肉桂、生姜汁）的疗法就明显优于哮喘糊（天南星、白芥子、生姜汁），说明药性也起着一定的作用。有的根据病的不同选用不同的贴敷部位或穴位，则更显示出穴位和经脉的作用。如咳嗽贴天突。定喘、肺俞有显著疗效，而贴敷它穴或非穴位则疗效不显；遗尿、痛经贴敷神阙穴。

这说明，穴位贴敷作用于人体主要表现是一种综合作用，既有药物对穴位的刺激作用，又有药物本身的作用，而且在一般情况下往往是几种治疗因素之间相互影响、相互作用和相互补充，共同发挥的整体叠加治疗作用、首先是药物的温热刺激对局部气血的调整，而温热刺激配合药物外敷必然增加了药物的功效，多具辛味的中药在温热环境中特别易于吸收，由此增强了药物的作用、药物外敷于穴位上则刺激了穴位本身，激发了经气，调动了经脉的功能，使之更好地发挥了行气血、营阴阳的整体作用。