早在原始社会里，人们用树叶、草茎之类涂敷伤口治疗与猛兽搏斗所致的外伤而逐渐发现有些植物外敷能减轻疼痛和止血，甚至可以加速伤口的愈合，这就是中药贴敷治病的起源。在1973年湖南长沙马王堆3号汉墓出土的我国现存早的医方专著《五十二病方》，有“蚖……以蓟印其中颠”的记载，即用芥子泥贴敷于 百会穴，使局部皮肤发红，治疗毒蛇咬伤。书中还有创口外敷即有“傅”、“涂”、“封安”之法，所载的酒剂外涂止痛和消毒的资料，当为酒剂外用的早记载，为后世所广泛应用。

春秋战国时期，对穴位贴敷疗法的作用和疗效已有一定的认识逐步运用于临床。在《灵枢·经脉篇》记载：“足阳明之筋……颏筋有寒，则急引颊日移口，有热则筋缓，不胜收放僻，治之以马膏，膏其急者，以白酒和桂，以涂其缓者……”，被后世誉为膏药之治，开创了现代膏药之先河。

东汉时期的医圣张仲景在《伤寒杂病论》中记述了烙、熨、外敷、药浴等多种外治之法，而且列举的各种贴敷方，有证有方，方法齐备，如治劳损的五养膏、玉泉膏，至今仍有效地指导临床实践。华佗在《神医秘传》中治脱疽“用极大甘草，研成细末，麻油调敷极厚，逐日更换，十日而愈。”

晋唐时期，穴位贴敷疗法已广泛地应用于临床。晋·葛洪的《肘后备急方》中记载“治疟疾寒多热少，或但寒不热，临发时，以醋和附子末涂背上”，并收录了大量的外用膏药，如续断青、丹参青、雄黄膏、五毒神膏等，注明了具体的制用方法，其用狂犬脑外敷伤口治疗狂犬病的方法，实为免疫学之先驱。唐·孙思邈在《孙真人海上方》中写道：“小儿夜哭堪怜，彻夜无眠苦通煎，朱甲末儿脐上贴，悄悄清清自然安”，并提出了“无病之时”用青摩卤上及足。动以避“寒心”等求病先防的思想。

宋明时期，中药外治法不断改进和创新，极大地丰富了穴位贴敷疗法的内容。如宋代《太平圣惠方》中记载：“治疗腰腿脚风痹冷痛有风，川乌头三个去皮脐，为散，涂帛贴，须臾即止”。《圣济总录》中指出：“膏取其膏润，以祛邪毒，凡皮肤蕴蓄之气，膏能消之，又能摩之也”，初步探讨了膏能消除“皮肤蕴蓄之气”的中药贴敷治病的机理。明代《普济方》中有“鼻渊脑泻，生附子末，葱诞和如泥，罨涌泉穴”的记述。李时珍的《本草纲目》中更是收载了不少穴位贴敷疗法，并为人们所熟知和广泛采用。如“治大腹水肿，以赤根捣烂，入元寸，贴于脐心，以帛束定，得小便利，则肿消”等等，另外吴茱萸贴足心治疗口舌生疮、黄连末调敷脚心治疗小儿赤眼至今仍在沿用。

清代，可以说是穴位贴敷疗法较为成熟的阶段，出现了不少中药外治的专著，其中以《急救广生集》、《理瀹骈文》为著名。《急救广生集》又名《得生堂外治秘方》，是程鹏之经数十年精心汇聚而成，详细地记载了清代嘉庆前千余年的穴位外敷治病的经验和方法，并强调在治疗过程中应注意“饮食忌宜”、“戒色欲”等，是后世研究和应用外治的经典之作。继《急救广生集》刊行59年之后，“外治之宗’吴师机结合自己的临床经验，对外治法进行了系统的整理和理论探索，著成《理瀹骈文》一书。书中每病治疗都以膏药薄贴为主，选择性地配以点、敷、熨、洗、搐、擦等多种外治法，且把穴位贴敷疗法治疗疾病的范围推及到内、外、妇、儿、皮肤、五官等科，提出了“以膏统治百病”的论断。并依据中医基本理论，对内病外治的作用机理、制方遣药、具体运用等方面，作了较详细的论述，提出外治部位“当分十二经”，药物当置于“经络穴选……与针灸之取穴同一理”之论点。

建国以来，专家学者们对历代文献进行考证、研究和整理，大胆探索，不但用本法治疗常见病，而且应用本法治疗肺结核、肝硬化、冠心病、高血压、传染病以及其他疑难病种。如用抗癌中药制成的化瘀膏，外用治疗癌症取得了可靠效果．不仅有止痛之效，而且还有缩小癌瘤之功。尤其在科技日新月异的今天，许多边缘学科及交叉学科的出现，为穴位贴敷疗法注入了新的活力，一方面运用现代生物、物理学等方面的知识和技术，研制出新的具有治疗作用的仪器并与穴位贴敷外治协同运用，另一方面研制出不少以促进药物吸收为主，且使用方便的器具。尤为可喜的是开始注意吸收现代药学的成果，用来改革剂型和贴敷方式：有加入化学发热利后配制成的熨贴剂，如代温灸膏等；用橡胶和配合剂（氧化锌、凡士林等）作为基质，加入中药提炼的挥发油或浸膏制成的硬膏剂，如麝香虎骨膏、关节止痛膏、麝香痛经膏等；使药物溶解或分解在成膜材料中制成的药膜状固体帛制剂或涂膜剂，如斑螫发泡膜等；还有在贴敷方中加入透皮吸收促进剂来促进治疗性药物高效率地均匀持久地透过皮肤的贴敷剂，如复方洋金花止咳平喘膏等。