由徐州市中医院消化内镜中心主任、江苏省中西医结合学会委员胡兵，中西医结合硕士研究生李晨等合作申报的“槟榔有效组分促胃肠动力的先导化合物研究”课题，获得江苏省科技厅2009年度江苏省自然科学基金课题立项——

      立项背景：市场上促胃肠动力药物多有毒副作用

      胡兵主任介绍，胃肠动力是极为复杂、高度协调的神经肌肉活动，主要受肠道神经系统的调节。胃肠动力障碍可导致多种消化道症状：胃食管反流病、功能性消化不良、便秘以及肠易激综合征等。其中胃肠动力不足又是目前临床为常见的病症。作为治疗药物，促胃肠动力药物的发展有着鲜明的轨迹。20世纪90年代末应用的吗丁啉主要用于上消化道促动力药物。对血脑屏障通透性差，避免胃复安的中枢副作用。1988年上市的西沙必利，作为全胃肠道促动力药，可用于胃食管反流病、功能性消化不良、胃轻瘫、麻痹性肠梗阻和功能性便秘等。但美国食品及药品管理局在1999年底宣布西沙必利可引起昏厥、致死性的心律失常等严重不良反应，故撤出医药市场。

      课题意义：开发具有我国自主产权的新药

      胡兵主任说，尽管不断有新的促胃肠动力药物被研发，但是化学合成药物所共有的已知的和不可预测的毒副作用的问题却一直无法克服，并且上市的药物中也极少有我国自主产权的促胃肠动力新药。除了消化系统，其它系统疾病的治疗领域也大致如此。

      在此背景下，课题组将目光投向了以天然药物作为主要治疗手段的中医中药体系。在中药研究方面，复方中药研究、单味中药研究和以中药为起点的先导化合物研究有着同等重要的地位。尤其是中药先导化合物研究，已经引起发达国家的高度关注。这是因为中药作为天然复合结构，经过了漫长生物进化的优化，同时又经过了两千年以上临床实践的检验，所以与西药新药的以化学机构库为起点的先导化合物的研发相比，在传统中药中间寻找出有效成分的机率要高的多，相反，毒副作用的概率低很多，有许多优势。

      该课题利用祖国医学对胃肠运动障碍疾病治疗的丰富经验，且促胃肠动力的中药材药源丰富，价格便宜，副作用小，因此从促胃肠动力中药中开发具有我国自主产权的新药具有一定的优势和现实意义。

      深入研究：槟榔有效组份促胃肠动力的先导化合物研究

      我国传统医学强调整体观念，胃肠动力障碍性疾病的发生除了与气滞有关以外，还与气虚，食滞，瘀血等有关。促胃肠动力的中药涉及到中药分类中的行气疏肝类、消食类、补气健脾类、利胆类、降下类、活血化瘀类等。

      胡兵主任他们的课题以中医理论和中药药性理论为指导、以中药功效和现有的药理学研究结果为线索，用现代科学方法研究筛选胃肠平滑肌活性中药及其先导化合物。在前期研究的基础上，对12种中药及其HPLC分离组分进行了部分筛选研究，筛选出单味药——槟榔（Semen Arecae，产地广东）有很强的胃肠动力作用，并选择出胃肠活性强的槟榔有效部位F57进行深入研究，在HPLC分离和色谱质谱联合分析确认提取F57的基础上，用凝胶色谱法进一步分离该活性部位，获取单体成分。再运用离体多导实验系统和激光共聚焦显微技术，选择实验动物SD大鼠，在离体器官和细胞水平对该单体成分进行活性鉴定，判断其量效依存关系，并初步探讨其作用机制。在完成以上研究的基础上，运用波谱技术对该单体成分进行结构解析，用化学方法进行结构修饰，完成胃肠动力中药先导化合物发现的基础研究，为开发具有我国自主知识产权的胃肠动力新药奠定基础。

     “槟榔有效组份促胃肠动力的先导化合物研究”课题研究平台的建立，不仅对开发胃肠活性中药有重要的价值，而且对其他平滑肌（如子宫，支气管等）活性中药的研发，也有重要的示范价值。该课题的立项，不仅提升了徐州市中医院科研水平的档次，同时也有助于提高该院在中医、中西医结合治疗消化系统疾病的临床研究深度。

      徐州市中医院消化内镜中心电话：0516－83902086